Innenrücktitelbild: Fragment‐Based Discovery of a Dual pan‐RET/VEGFR2 Kinase Inhibitor Optimized for Single‐Agent Polypharmacology (Angew. Chem. 30/2015)

Die hemmendenen Wirkung eines neuen Inhibitors wurden sorgsam ausgewogen, damit er gegenüber der RET-Kinase und VEGFR2 gleichermaßen aktiv ist. In der Zuschrift auf S. 8841 ff. beschreiben H.-y. Li, M. Santoro et al. die Optimierung des dualen Inhibitors für die Behandlung von RET-getriebenen Tumoren durch einen medizinisch/polypharmakologischen Ansatz. Der Inhibitor therapiert bei gleicher therapeutischer Dosis gleichzeitig das Parenchym (RET) und das Stroma (VEGFR2).