新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物的合成及抗肺癌活性研究
Chemical Reagents（2023）
Abstract
研究新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物的抗肺癌活性及其机制.以鬼臼毒素为原料,丁二酰基为linker,分别与奎宁、喜树碱、1-Boc-3-羟甲基-2-甲基吲哚反应得到 3 个目标化合物,采用MTT法评价其对人肺腺癌耐顺铂细胞株(A549/DDP)、人非小细胞肺癌细胞株(A549)的抗增殖活性;不同浓度的新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物 2a作用于A549/DDP细胞后,PI染色法检测细胞周期,DAPI染色法检测细胞核状态,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡,细胞划痕实验检测细胞的迁移能力.对A549 细胞、A549/DDP细胞具有非常好的细胞毒性,均明显优于阳性对照药(依托泊苷、顺铂),其中化合物 2a对A549/DDP细胞的细胞毒性是依托泊苷的 80 多倍,具有很好的抗耐药作用,显著的阻滞A549/DDP细胞周期的G0/G1 期,诱导其发生凋亡,抑制迁移能力,且与剂量呈正相关.
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podophyllotoxin,quinine,camptothecin,indole,derivatives,cisplatin-resistant human lung cancer cells A549/DDP
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