比卡鲁胺片在中国健康志愿者中的生物等效性研究

目的:评价比卡鲁胺片(50 mg)在中国健康成年男性志愿者体内药动学特征及国产受试制剂与参比制剂(康士得?)的生物等效性.方法:空腹与餐后试验各入组40例健康志愿者,采用随机开放两周期两序列交叉试验设计,志愿者两周期分别服用50 mg比卡鲁胺片受试制剂或参比制剂,清洗期为56 d,采集给药后576 h内的血样,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定EDTA-K2人血浆中比卡鲁胺浓度,采用非房室模型计算药动学参数,根据Cmax,AUC0-t,AUC0-∞几何均值比值(GMR)90％置信区间(CI)是否在80.00％ ～125.00％范围内判断两制剂生物等效性.结果:空腹状态下比卡鲁胺片受试制剂与参比制剂药动学参数Cmax分别为(1030±196)和(898±167)ng·mL-1,AUC0-t分别为(224000±42900)和(196000±48400)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(243000±56900)和(212000±60100)h·ng·mL-1,餐后状态下比卡鲁胺片受试制剂与参比制剂药动学参数Cmax分别为(1260±164)和(1210±153)ng·mL-1,AUC0-t分别为(245000±40700)和(241000±44700)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(266000±55700)和(259000±57000)h·ng·mL-1.空腹及餐后条件下Cmax,AUC0-t,AUC0-∞的几何均值比值90％CI均在80.00％ ～125.00％等效范围内.试验过程无严重不良事件发生.结论:在空腹及餐后状态下,比卡鲁胺片受试制剂与参比制剂生物等效,安全性良好.