含三氮唑结构的查尔酮的合成及抑真菌活性

查尔酮的化学结构为α,β-不饱和酮,该结构骨架具有多种生物活性,其双键和羰基的共轭体系是引起各种活性的药效团.以取代苯乙酮为起始原料,经3 步反应合成了 18 个含三氮唑结构的查尔酮.通过对第 3 步曼尼希反应进行研究,确定了反应中生成的3 个新化合物的结构.抑菌实验结果表明:目标产物对真菌具有中度到高度的抑制作用,其中4c、4d和4'd(抑菌圈直径分别为22.3 mm、23.0 mm 和21.3 mm)对白色念珠菌的抑菌作用高于对照药物氟康唑(抑菌圈直径为20.2 mm),可作为新型抗真菌药物进行进一步研究.