12种咪唑类离子液体对A549及HepG2细胞的增殖抑制作用

目的考察咪唑类离子液体[C_(12)mim]Cl、[C_(12)mim]Br、[C_(12)mim]PF_6;[C_(10)mim]Cl、[C_(10)mim]Br、[C_(10)mim]PF_6;[C_8mim]Cl、[C_8mim]Br、[C_8mim]PF_6;[C_6mim]Cl、[C_6mim]Br、[C_6mim]PF_6体外对非小细胞肺癌A549及肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用。方法磺酰罗丹明B比色法检测咪唑类离子液体对A549及HepG2细胞的增殖抑制作用,以阳离子烷基链长度及阴离子种类分析构效关系。结果 1.25～40μmol/L离子液体阳离子咪唑环N-3位烷基链为6个碳,阴离子为Cl~-、Br~-和PF_6的咪唑类离子液体对A549细胞的生长均无明显影响,对HepG2细胞的生长有一定抑制作用,但最大浓度为40μmol/L作用72h,抑制作用也未达50%;而N-3位烷基链为8、10、12个碳,阴离子为Cl~-、Br~-和PF_6的咪唑类离子液体,对A549和HepG2细胞的生长均有明显抑制作用(P<0.05),呈明显的时效和量效关系,咪唑类离子液体对HepG2细胞的敏感性高于A549细胞。构效关系表明,N-3位烷基链的碳原子数是决定咪唑类离子液体抗肿瘤活性的关键,碳原子数越多,抗肿瘤活性越强,而阴离子的类型如Cl~-、Br~-和PF_6~-对咪唑类离子液体的抗肿瘤活性影响不明显。结论咪唑类离子液体阳离子N-3位烷基链长度>6时能明显抑制A549和HepG2细胞生长,而阴离子种类不影响其抗肿瘤活性。