达沙替尼合成路线图解

达沙替尼(dasatinib)又名DASA锡IB,化学名称为N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-({ 6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基4嘧啶基}氨基)-5-噻唑甲酰胺,分子式:C22 H26 ClN7O2 S,分子量:488.01,CAS登记号:302962-49-8.达沙替尼是由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)研发的一款第二代酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其一水合物于2006 年2 月经美国FDA批准上市,商品名为Sprycel,用于治疗既往治疗失败或不耐受的成人慢性髓性白血病(chronice myelogenous leukemia,CML)患者,同时还用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(acute lymphoblastic leuke-mia,ALL)成人患者.2010 年10 月,美国FDA批准扩大达沙替尼适应症,用于治疗首次诊断为罕见白血病——费城染色体阳性慢性期慢性骨髓性白血病[1-2].