靶向α4β2 nAChR的戒烟药物的合成与生物活性评价
Journal of Shaoxing University(2021)
Abstract
烟草依赖是一种慢性成瘾性疾病,复发率高,严重威胁人类健康.以烟碱乙酰胆碱受体为作用靶点,设计合成14个环胍结构的化合物,首先对其进行放射性配体的竞争结合测试并进行构效关系分析,然后选择2个活性最好的化合物进行功能响应测试以及条件性位置偏爱测试,发现一个具有戒烟潜力的化合物13.>>详细烟草依赖是一种慢性成瘾性疾病,复发率高,严重威胁人类健康.以烟碱乙酰胆碱受体为作用靶点,设计合成14个环胍结构的化合物,首先对其进行放射性配体的竞争结合测试并进行构效关系分析,然后选择2个活性最好的化合物进行功能响应测试以及条件性位置偏爱测试,发现一个具有戒烟潜力的化合物13.
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