野黄芩苷改善糖脂代谢作用及促口服吸收技术的研究进展

野黄芩苷(scutellarin,Scu)又名灯盏乙素,化学式C21H18O12(图 1),是从菊科植物灯盏细辛中提取的黄酮类化合物,结构为 5,6,7,4'-四羟基黄酮在 7-O 位的葡萄糖苷缀合物.Scu 具有广泛的药理活性,如抗心室肥厚[1]、改善缺血再灌注损伤[2-4]、抗纤维化[5-6]、抗菌[7]、抗病毒[8]、治疗青光眼[9]、抗肿瘤[10]等.Scu 在水中溶解度极低,仅为(14.4 ± 0.7)μg/ml,油水分配系数 Log P = -2.56 ± 0.04[11],跨单层 Caco-2 细胞速度仅为 6.4 × 10-6 cm/s[12].由于溶解性差、生物膜渗透性差、肝脏首过效应、血浆半衰期短等原因导致其生物利用度极低,严重影响了 Scu 的临床应用.本文就 Scu 的抗代谢性疾病的最新研究进展进行了综述,阐述了其药理作用及分子机制,并结合其药代特征,提出了提高其口服利用度的方法,以期为进一步研究提供参考.