生长抑素受体拮抗剂68Ga-NODAGA-JR11的制备及初步生物学评价

Labeled Immunoassays and Clinical Medicine(2023)

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摘要
目的 制备特异性生长抑素受体拮抗剂68Ga-NODAGA-JR11,探讨其用于神经内分泌肿瘤PET显像的可行性.方法 本研究合成了生长抑素受体拮抗剂NODAGA-JR11,并采用比利时IRE公司药用级68Ge/68Ga发生器获得高比活度的68GaCl3溶液进行了68Ga-NODAGA-JR11的制备.结果 经过多次的放射性标记实验(n≥15),得到的标记物68Ga-NODAGA-JR11放化纯均可以保持在95%以上,制备工艺稳定可靠、重现性高.结论 68Ga-NODAGA-JR11具有良好的水溶性和良好的体外稳定性,在荷AR42J肿瘤鼠的micro-PET/CT显像中显示了良好的SSTR靶向性和特异性.68Ga标记的NODAGA-JR11冻干药盒的初步研究及标记表明,所制备的NODAGA-JR11冻干药盒可用于68Ga的标记.
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