沙格列汀片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种沙格列汀片在中国健康受试者空腹和餐后条件下单次给药的生物等效性.方法 采用单剂量、开放、随机、双周期、双序列、双交叉试验设计.空腹和餐后试验分别入组24例和22例健康受试者,随机交叉单次口服受试或参比沙格列汀片5 mg,用高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定血浆中沙格列汀及的浓度,用SAS V9.4处理血浆中沙格列汀的浓度-时间数据,以非房室模型的方法计算沙格列汀药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 空腹组沙格列汀受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(32.10±10.70)和(30.70±7.10)ng·mL-1;沙格列汀的 AUC0-t分别为(108.70±25.20)和(103.60±23.00)ng·mL-1·h;沙格列汀的 AUC0-∞ 分别为(110.40±25.60)和(105.10±23.20)ng·mL-1·h.餐后组受试制剂和参比制剂沙格列汀的Cmax分别为(37.60±9.10)和(37.20±13.70)ng·mL-1;沙格列汀的 AUC0-t分别为(130.80±26.00)和(131.10±22.00)ng·mL-1·h;沙格列汀的 AUC0-∞分别为(132.90±27.20)和(133.20±23.00)ng·mL-1·h.沙格列汀片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数的几何均值比值的90％置信区间均落在80.00％～125.00％.空腹和餐后试验的不良事件发生率分别为22.73％(5例/22例)和41.67％(10例/24例).结论 2种沙格列汀片在中国健康受试者体内具有生物等效性.