乳香没药精油自微乳的制备与抗炎镇痛作用评价

目的 制备乳香没药精油(FMO)自微乳化给药系统(FMO-SMEDDSs),并评价其抗炎镇痛效果.方法 水蒸气蒸馏法提取FMO,考察FMO与不同种类油相、乳化剂和助乳化剂的配伍相容性并确定了FMO-SMEDDSs的处方组成,最终根据伪三元相图法得到其处方配比;以热力学稳定性、动态光散射、透射电镜等实验手段评价FMO-SMEDDSs的理化性质.将SD大鼠随机分为5组:对照组、模型组、布洛芬(阳性药,20mg·kg-1)组、FMO(生药剂量90 mg·kg-1)组、FMO-SMEDDSs(90mg·kg-1)组,每天ig给药2次,连续给药7d,对照组与模型组ig生理盐水;除对照组外,其余4组大鼠均在右后足跖se 40.0％甲醛溶液0.1mL,6 h后用千分尺测量大鼠右后足厚度,并计算肿胀度和肿胀抑制率;ELISA试剂盒法分别检测致炎足足底组织中前列腺素E2(PGE2)水平,血清白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平.通过小鼠扭体法评价布洛芬(40mg·kg-1)组、FMO(180mg·kg-1)组、FMO-SMEDDSs(180mg·kg-1)的镇痛效果.结果 根据配伍相容性及伪三元相图结果,分别选择肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚山梨酯80和异丙醇作为FMO-SMEDDSs的油相、乳化剂和助乳化剂,配比为4∶4∶2;FMO-SMEDDSs形成的微乳平均粒径为(57.8±1.1)nm,PDI为(0.216±0.014),Zeta电位为(-11.5±0.05)mV,在透射电镜下可观察到微乳呈球状,FMO-SMEDDSs热力学稳定性良好.与模型组比较,布洛芬、FMO、FMO-SMEDDSs组大鼠的致炎足肿胀度及肿胀率均显著降低(P＜0.05),PGE2、TNF-α和IL-6水平显著降低(P＜0.05);与FMO组比较,FMO-SMEDDSs组大鼠致炎足肿胀度及肿胀率进一步显著降低(P＜0.05),PGE2、TNF-α和IL-6水平进一步显著降低(P＜0.05).与模型组比较,ig布洛芬、FMO以及FMO-SMEDDSs后均能显著延长小鼠扭体反应潜伏期,显著减少15 min内的扭体次数(P＜0.05);相对于FMO组,FMO-SMEDDSs抑制小鼠扭体反应作用更明显.结论 成功制备FMO-SMEDDSs,其具有良好的抗炎镇痛的作用.