虫草素的合成及工艺优化

目的 开发并优化一条经济、安全、高效的虫草素半合成工艺路线,深入分析反应机制.方法 以廉价的腺苷为起始原料,与2-乙酰氧基异丁酰溴反应生成溴代中间体3,再经二氢双(2-甲氧乙氧基)铝酸钠(Red-Al)还原脱卤得虫草素,利用HRMS、1H-NMR、13C-NMR、HPLC、旋光和熔点进行结构确认及纯度鉴定,分析反应机制及生成的副产物.结果 通过两步反应实现了虫草素的合成,其中脱卤反应在常温常压下进行,避免了昂贵金属试剂(Pd/C)和危险源(高压氢气)的使用,极大降低了生产成本,提高了反应安全性.结论 本实验报道的两步法是目前虫草素最简洁高效的半合成路线,分离纯化简单,机制明确清晰,具有良好的市场化前景.