新型匹维溴铵多晶型的性能分析

为分析匹维溴铵的多晶型以及不同晶型之间性能的差异,通过溶剂介导的悬浮搅拌结晶技术分别在二氧六环、异丙醇、丙酮、乙腈/水(1/1,v/v)体系中制备出了 4种晶型,利用X射线粉末衍射仪、扫描电子显微镜、热重分析仪、差示扫描量热仪和傅里叶红外光谱对其进行结构和性能表征;在pH值为1.2和6.8的条件下比较了 4种晶型的溶解度,并在高温高湿、研磨和压力的条件下分析不同晶型的稳定性.结果表明:匹维溴铵的4种晶型分别具有不同的X射线特征峰以及热力学性能,其中晶型Ⅰ、晶型Ⅱ和晶型Ⅲ是无水晶型,晶型Ⅳ是一种二水合物;晶型Ⅳ在pH值1.2中平衡溶解度最低,仅有1.47 mg/mL,而在pH值6.8中最高,达到了 13.83 mg/mL,相比于传统晶型Ⅰ,晶型Ⅳ在强酸条件下损耗更少而在中性条件下具有更优的溶解性能;稳定性研究结果表明晶型Ⅰ和晶型Ⅳ均具有较为良好的稳定性能.该研究制备了新型的匹维溴铵,丰富了匹维溴铵的多晶型产品,对开发新型匹维溴铵的活性药物成分具有重要意义.