硫酸氢氯吡格雷片在中国健康人体的生物等效性研究

目的:评价受试制剂硫酸氢氯吡格雷片(爱普瑞乐)与参比制剂硫酸氢氯吡格雷片(波立维)在中国健康人体中的生物等效性.方法:健康受试者双周期交叉空腹口服硫酸氢氯吡格雷片受试制剂和波立维片参比制剂75 mg,用IC-MS/MS法测定氯吡格雷的羧酸代谢物氯吡格雷酸的血药浓度;用DAS 2.0软件进行数据处理,分析氯吡格雷酸人体药代动力学特征,来间接反应氯吡格雷的药代特征及生物等效性.结果:氯吡格雷的代谢物氯吡格雷酸的受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(1351.1±654.9)、(1184.6±607.7) ng/mL,AUC0-24 h分别为(2642.0±1093.8)、(2780.6±1283.1) ng·h·mL-1,AUC00-0.1分别为(2867.8±1238.9)、(3003.3±1291.2) ng·h· mI-1,t1,2分别为(3.81±2.54)、(4.62±2.88)h,tmax分别为(0.80±0.32)、(0.95±0.63)h,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(101.4±34.8)％.结论:本检测方法具有准确、灵敏、快速、简便等特点,适合人血浆中氯吡格雷酸浓度测定.AUC和Cmax经对数转换后进行多因素方差分析及双单侧t检验,tmax经非参数检验,结果显示两种制剂生物等效.