磷酸芦可替尼合成路线图解

磷酸芦可替尼(ruxolitinib phosphate,1),中文化学名称为(R)-3-[4-(7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]3-环戊基丙腈磷酸盐,是蛋白酪氨酸激酶JAK1/JAK2的靶点抑制剂,可选择性抑制JAK2细胞增殖,降低磷酸化JAK2和STAT5的信号转导,抑制JAK-STAT通路活化,从而靶向性压低该通道异常增强的信号,具有良好的临床疗效[1-3].磷酸芦可替尼,由美国Incyte公司和瑞士 Novartis公司联合开发研制,于2011年11月16日获美国FDA批准上市,于2017年3月10日获中国NMPA批准上市,商品名为捷恪卫.磷酸芦可替尼用于中危或高危的原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化成年患者的治疗,也是目前中国唯一获批用于治疗骨髓纤维化的药物[4-6].磷酸芦可替尼自2011年上市以来每年销量递增,2021年全球销量达37.34亿美元,较2020年增长13.98％,预计在未来10年内依旧具有广阔的市场前景[7-8].