16α-羟基泼尼松龙的合成及结构确证

目的 优化16α-羟基泼尼松龙的合成工艺,并对其结构进行确证.方法 以泼尼松龙为原料,经环化、水解、异丁酸酐酯化、β-消除、氧化、酯交换得到16α-羟基泼尼松龙;通过1H-NMR、13C-NMR、DEPT-90/135、1H-1H COSY、HSQC、HMBC和NOESY等核磁共振谱确认目标化合物的分子结构,明确其C、H归属;制备并测定目标化合物单晶结构,进一步确证其立体构型,明确16位羟基构象.结果 与结论16α-羟基泼尼松龙反应总收率约为40％,其结构经核磁、高分辨质谱、XRD等确证.该工艺具有原料易得、反应条件温和等优点,更具应用价值.