基于生长抑素受体靶向的放射性金属药物的研究进展

神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤.它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺.近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升.NET的早期诊断一直很困难.生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)作为NET中最常见的肽激素受体,已成为NET药物研发中的重要靶点.放射性核素标记的生长抑素类似物可与NET细胞表面过表达的SSTR特异性结合,因此,此类放射性药物可用于NET的早期诊断和靶向治疗.到目前为止,已有多个SSTR靶向放射性药物被美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药监局(EMA)等机构批准上市,但在中国还没有此类上市的放射性药物.本文介绍了神经内分泌肿瘤与SSTR的关系以及生长抑素类放射性金属药物的研发历史,总结了已被FDA等各国药品监管部门批准的放射性诊断和治疗药物,然后介绍了生长抑素受体激动剂和拮抗剂药物的不同特点,评述了SSTR拮抗剂在放射性诊断和治疗领域的相关研究进展,基于SSTR拮抗剂的放射性金属药物已初步显示了比激动剂更好的诊断和治疗效果,可能具有良好的应用前景.