江南山梗菜中1个新的三萜类化合物及其生物活性研究

目的 对江南山梗菜Lobelia davidii中的三萜类成分及其生物活性进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及HPLC等色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱技术进行化合物的结构鉴定.采用四甲基偶氮唑盐[3-(4,5-dimethyl-2-thiazoly l)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide,MTT]法筛选分离得到化合物对人非小细胞肺癌 A549 细胞的细胞毒性;采用4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,PNPG)法测定分离得到化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.结果 从江南山梗菜的醋酸乙酯部位中分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为3β-正十六酸酯-齐墩果烷-12-烯-11-酮(1)、熊果酸(2)、齐墩果酸(3)、sumaresinolic acid(4)、3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-11-酮(5)、32,33,34-三甲基-细菌藿烷-16-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6).细胞毒活性筛选结果表明,化合物1和5对A549细胞增殖有显著的抑制活性,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为(26.72±2.05)、(36.70±3.43)μmol/L.α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选结果表明,化合物2和3对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制活性,其IC50分别为(28.97±1.73)、(11.87±1.18)μmol/L,抑制活性均高于阳性药阿卡波糖;化合物1对α-葡萄糖苷酶抑制活性的IC50为(148.47+2.09)μmol/L,抑制活性与阳性药阿卡波糖相当.结论 化合物1为新化合物,命名为山梗菜萜A;化合物2～6均为首次从江南山梗菜中分离得到.化合物1和化合物5对A549细胞有较强的细胞毒活性.化合物1～3对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制活性.