醋酸阿比特龙缓释微球的制备及其体内外释药特性的考察

目的 制备一种具有较好缓释效果的醋酸阿比特龙微球,并确定其最佳处方与工艺.方法 以可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体材料,二氯甲烷(DCM)为有机溶剂,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备醋酸阿比特龙微球,扫描电子显微镜观察其外观形态,激光粒度仪测定其粒径,高效液相色谱法测定其载药量和包封率,气相色谱法测定DCM残留量,摇床法考察载药微球的体外释药特性,SD大鼠肌内注射考察微球的体内缓释效果.结果 醋酸阿比特龙微球呈圆整的球形粒子,平均粒径43.7μm,载药量39.27％,包封率98.15％,DCM残留量0.054％.体外加速释放结果表明药物释放以扩散机制为主,释药周期可稳定维持11d,累积释药度为80.86％;体内释药周期可维持16 d.结论 制备的醋酸阿比特龙微球能够克服由于食物摄入引起的药物暴露量增加、血药浓度不稳定的问题,减少给药次数,实现了较好的缓释效果,为其后续的产业化提供了一定的数据支持,对其他小分子药物微球的研发具有一定的参考价值.