磷霉素氨基葡萄糖盐β-CD包合物的制备与研究

目的 制备磷霉素氨基葡萄糖盐(FA)-β-环糊精(β-CD)包合物,解决磷霉素氨基葡萄糖盐高温不稳定、引湿性强的问题.方法 采用冷冻干燥法制备FA-β-CD包合物,以包合率和收率为评价指标,单因素考察投料质量比、包合时间、包合温度对包合效果的影响;通过红外光谱分析、X-射线衍射法对FA-β-CD包合物进行鉴定;对FA、FA-β-CD包合物以及β-CD进行抗菌活性测试;对FA和FA-β-CD包合物及其溶液在不同温度下进行稳定性考察.结果 冷冻干燥法制备FA-β-CD包合物的最佳工艺为m(β-CD)∶m(FA)=1.25∶1,包合时间为2 h,包合温度为20℃;抗菌活性测试和稳定性考察结果均表明β-CD能够较好的保护FA.结论 冷冻干燥法可以成功制备FA-β-CD包合物,并能提高FA的稳定性.