口灌给药恩诺沙星在斑节对虾体内的药动学和组织中的消除规律研究

为指导恩诺沙星在斑节对虾(Penaeus monodon)细菌性疾病防治中的科学合理应用,采用高效液相色谱法,研究了在海水(盐度33)水温为(28.0±1.0)℃下,斑节对虾口灌恩诺沙星(剂量30 mg·kg-1)后,体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的药动学和组织分布.给药后斑节对虾血淋巴恩诺沙星药物浓度-时间曲线关系符合一级吸收二室开放模型.恩诺沙星在血淋巴、肌肉和肝胰腺中的达峰时间Tmax分别为1 h、2 h和2 h,药物峰浓度(Cmax)分别为17.82 mg·L-1、5.02 mg·kg-1和96.75 mg·kg-1.血淋巴、肌肉和肝胰腺中恩诺沙星消除半衰期t1/2z分别为17.12 h、72.31 h和37.78 h,总体清除率(CLz)分别为0.11 L·(h·kg)-1、0.21 kg·(h·kg)-1和0.02 kg·(h·kg)-1,曲线下面积(AUC0-t)分别为187.34 mg·(L·h)-1、132.15 mg·(kg·h)-1和1298.32 mg·(kg·h)-1,可见恩诺沙星在斑节对虾体内吸收、分布迅速,消除较快.3种组织中均能检测到恩诺沙星的代谢产物环丙沙星,含量均较低.血淋巴、肌肉和肝胰腺中环丙沙星峰浓度(Cmax)分别为1.07 mg·L-1、0.77 mg·kg-1和1.40 mg·kg-1,环丙沙星与恩诺沙星曲线下面积比值(AUCCIP/AUCENR)分别为10.04％、20.73％和2.81％,可见在斑节对虾体内恩诺沙星起主要药效作用.以Cmax/MIC、AUC/MIC评价恩诺沙星在斑节对虾体内的药效作用,30 mg·kg-1剂量给药,对弧菌引起的斑节对虾细菌性疾病具有良好药效.应用WT1.4软件推算恩诺沙星在斑节对虾体内休药期为372.5 h(约16 d).