富马酸西他沙星注射液在中国志愿者体内的耐受性与药动学

目的:评价富马酸西他沙星注射液在中国健康志愿者体内的耐受性和药动学.方法:共入组40例志愿者,男女各20例,分别进行富马酸西他沙星注射液400和500 mg单次给药及300 mg(qd)和400 mg(qd)多次给药研究.试验期间观察药品的不良反应,并监测生命体征、实验室检查等数据的变化,评估药物的耐受性和安全性.采用HPLC-MS/MS法测定西他沙星的血药浓度,计算其主要药动学参数并进行统计学分析.结果:试验期间未发生严重不良事件.多次给药后西他沙星主要药动学参数:300 mg(qd)组多次给药d 1时Cmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(2913.00±436.63)μg·L-1,(18368.93±4141.28)h·μg·L-1及(19662.17±4820.31)h·μg·L-1,d7时Cmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(3080.00±695.11)μg·L-1,(22625.89±5729.43)h·μg·L-1,(22990.68±5866.94)h·μg·L-1;400 mg(qd)组多次给药d 1时Cmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(4590.00±894.67)μg·L-1,(24113.91±5030.12)h·μg·L-1、(25277.71±5159.69)h·μg·L-1,d 7时主要药动学参数Cmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(4570.00±1230.04)μg·L-1,(30280.20±7007.20)h·μg·L-1,(30586.30±7055.85)h·μg·L-1.结论:富马酸西他沙星注射液在中国健康志愿者体内安全耐受.多次给药剂量间呈非线性动力学特征,qd给药体内无明显蓄积,在同一剂量组内主要药动学参数的性别差异无统计学意义.