他克莫司阳离子微乳凝胶的兔眼刺激性研究及房水药动学研究

目的 研究他克莫司阳离子微乳凝胶对兔眼的刺激性及房水药动学.方法 通过HE染色处理的兔眼组织病理切片观察该制剂的眼部刺激性.采用角膜穿刺术抽取兔眼房水,通过液相色谱-质谱联用仪进行房水药动学研究.结果 他克莫司阳离子微乳凝胶对兔眼无明显刺激性,其房水药动学参数AUC为(128.34±13.09)ng·h/ml,是他克莫司阳离子纳米乳AUC(113.61±12.36)ng·h/ml的1.13倍,是市售他克莫司滴眼液Talymus?AUC(68.25±10.82)ng·h/ml的1.88倍.结论 他克莫司阳离子微乳凝胶眼部刺激性小、滞留时间长且生物利用度高,具有较好的临床应用前景.