膝骨关节炎患者口服艾瑞昔布后主要活性成分稳态血药谷浓度监测

目的:评价膝骨关节炎(KOA)患者口服艾瑞昔布后主要活性成分(艾瑞昔布、代谢产物M1与M2)的稳态血药谷浓度,开展治疗药物血药浓度监测.方法:研究纳入60名KOA患者,接受艾瑞昔布片100 mg bid治疗4周.以液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血药浓度,采用Xevo TQ-S系统,Kinetex XB-C18色谱柱,含0.1％甲酸的2 mmol·L-1乙酸铵溶液为流动相A、乙腈为流动相B梯度洗脱,电喷雾正离子化多反应监测.结果:血浆中艾瑞昔布、M1及M2的线性范围分别为0.1～50、0.1～50、2～1000 ng·mL-1(r均＞0.99),符合体内样本分析的技术要求.KOA患者(57±7)岁,口服药物后艾瑞昔布、M1和M2的稳态谷浓度分别为7.10(3.38,21.87)、9.49(6.99,11.96)、50.91(34.33,68.58)ng·mL-1.不同个体血药浓度存在较明显差异,但暂未发现受性别和体重影响.结论:研究首次评估了KOA患者口服艾瑞昔布后的稳态血药谷浓度.