健康受试者餐后口服不同剂型比卡鲁胺的生物等效性研究

目的 评价中国健康男性受试者餐后口服比卡鲁胺胶囊(受试制剂)或比卡鲁胺片(参比制剂)的生物等效性与安全性.方法 单中心、平行、两制剂、单剂量、随机、开放试验,筛选36例合格的健康男性受试者,按1:1随机分成2组,进食统一高脂餐后,一组服用受试制剂,另一组服用参比制剂,给药剂量均为50 mg.受试者在每一周期给药前1 h内和给药后0.5、1、2、4、8、16、24、32、40、48、56、72、96、120、168、336和504 h进行血样的采集.采用液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定人血浆中比卡鲁胺的浓度,用SAS 9.4软件非房室模型法分析药代动力学(PK)参数.结果 36例入组受试者均完成研究并进行了PK分析.血浆中受试制剂和参比制剂比卡鲁胺的Cmax、AUC0-72 h、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值的比值分别为98.20％、99.63％、102.33％和102.18％,对应的90％置信区间分别为91.19％～105.75％,92.34％～107.49％,90.83％～115.28％,88.61％～117.82％.本研究未发生严重不良事件(SAE),无受试者因不良事件(AE)退出研究,试验过程中不良事件发生率为36.1％,均为1级,药物不良反应发生率为11.1％,未采取任何治疗措施.结论 比卡鲁胺胶囊与比卡鲁胺片在高脂餐后的中国健康男性受试者中具有生物等效性,且安全性和耐受性良好.