马铃薯三糖熊果酸苄脂等对H5N1流感病毒进入靶细胞的抑制活性

目的 马铃薯三糖熊果酸苄脂及其类似物作为新的抗流感药物能否抑制H5N1流感病毒进入靶细胞。方法 以马铃薯三糖熊果酸甲脂为先导化合物，设计并合成具有进入抑制活性的3个目标化合物，利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了这些化合物的抑制活性。结果和结论 化合物1，1b和1c对源自A/AnHui/1/2005的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用且化合物1的活性最好，其IC50达到1.05±0.15 μmol/L。初步构效关系研究表明熊果酸的C-28位羧基被酯化后可显著提高其抗病毒活性；用芳香环代替甲基时会造成活性的略微下降。