1,5-苯并二氮杂卓类衍生物的设计合成及体外胆固醇酯转运蛋白抑制活性研究

以Lilly公司报道的小分子为先导化合物，经过合理的药物设计得到结构新颖的1,5-苯并二氮杂卓类衍生物。以取代的邻硝基苯胺为起始原料经过四步反应合成得到1,5-苯并二氮杂卓类衍生物，核磁共振氢谱、质谱确认了目标化合物的结构。采用荧光分析法对目标化合物进行CETP抑制活性测试，测试结果显示1,5-苯并二氮杂卓类衍生物具有CETP抑制活性，具有进一步开发的潜力。