5,6-二溴去甲斑蝥素-维生素C缀合物的合成
Journal of Zunyi Medical University（2022）
Abstract
目的 以较为简便的方法合成5,6-二溴去甲斑蝥素-维生素C缀合物.方法 以顺丁烯二酸酐与呋喃为原料,通过[4+2]环加成反应,立体选择性地得到5-烯去甲斑蝥素1;中间体1通过溴代反应得到5,6-二溴去甲斑蝥素2;以中间体2作为底物通过不同氨基酸作为Linker与维生素C进行偶联反应,制备得溴代去甲斑蝥素-维生素C缀合物.结果 以较高产率成功制备得到10个5,6-二溴去甲斑蝥素-维生素C缀合物,结构经1HNMR、13CNMR确证.结论 本实验通过对斑蝥素和维生素C分别引入活性基团对其结构进行修饰,并用氨基酸作为活性链接分子将二者衔接合成得到系列溴代去甲斑蝥素-维生素C缀合物,这一全新的系列化合物通过元素分析及核磁谱图进行结构确证.
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