红禾麻提取物在Caco-2细胞模型中的摄取转运研究

Zhongguo Zhong yao za zhi = Zhongguo zhongyao zazhi = China journal of Chinese materia medica(2022)

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摘要
红禾麻提取物对炎症具有显著的抑制作用,对类风湿性关节炎大鼠具有较好的治疗效果.然而,红禾麻提取物中活性成分在Caco-2细胞中的吸收特性尚不清楚,限制了红禾麻药材的深度开发.该实验旨在考察红禾麻提取物中活性成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运机制,探究不同因素(浓度、时间、pH、温度、外排转运蛋白抑制剂)对其摄取转运的影响.研究表明,在质量浓度为2.0~8.0 mg·mL-1的条件下,红禾麻对Caco-2细胞无毒性.提取物在Caco-2细胞模型中的摄取转运存在一定浓度、时间依赖性;各成分主要吸收机制为被动扩散,酸性条件(pH 5.0~6.0)及37℃更有利于药物的吸收;转运研究中各成分Papp>1.0×10-6cm·s-1,表明红禾麻为中等吸收的药物;P-gp、MRP2及BCRP均不参与其摄取转运过程.
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关键词
Caco-2 cell model,Laportea bulbifera,efflux transporter,transport,uptake
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