交泰丸水提液中小檗碱及其单体在大鼠体内药动学比较

目的 比较交泰丸水提液中小檗碱及其单体在大鼠体内的药动学.方法 大鼠随机分为2组,分别灌胃给予3 g/kg交泰丸水提液、154.8 mg/kg小檗碱单体(含等量小檗碱),于0.083、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12、24 h采血,LC-MS/MS法测定小檗碱血药浓度,DAS 3.2.2软件计算主要药动学参数.结果 大鼠灌胃给予交泰丸水提液和小檗碱单体后,小檗碱药时曲线呈双峰现象,Tmax分别为(0.47±0.16)、(0.28±0.08)h,t112分别为(15.42±1.36)、(12.09±1.80)h,Cmax分别为(22.03±1.10)、(24.54±1.88)ng/mL,AUC0-t分别为(209.43±23.90)、(170.74±16.01)μg/L·h,AUC0～∞分别为(264.49±45.22)、(235.78±55.05)μg/L·h,前者达峰时间、末端消除半衰期较后者分别延长约1.68、1.28倍(P＜0.05),虽然达峰浓度略低,但血药浓度-时间曲线下面积仍提高了 1.23倍(P＜0.05).结论 与小檗碱单体比较,大鼠灌胃给予交泰丸水提液后,该成分生物利用度更高.