浅谈Buchwald反应及其在有机合成中的应用

Wu Doucan,Yang Chunjie,Ma Jinshuo, Luo Xiaoqi,Li Yanling

Guangdong Chemical Industry（2022）

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Abstract

钯催化和碱存在下胺与芳基卤化物的交叉偶联反应,产生C-N键,生成胺的N-芳基化产物的反应称为Buchwald反应.因为Buchwald反应中Pd催化剂反应催化交叉耦合反应的联苯二烷基膦配体类型,具有很强的电子、大电阻的这些特征,可以加速氧化增加和减少的循环,因此,即使对底物的活化性差,使用这类配体,也可以在催化剂的量小,时间短,较温和的反应条件,才能获得良好的效果.随着对金属催化反应机理的研究,开发出更多类型的配体,为金属催化交叉偶联反应的发展进程做了极大地推动.由于反应条件温和,化学选择性高而被广泛应用于复杂的药物和生物活性物质的工业生产有机合成中.

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