利奈唑胺片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种利奈唑胺片在中国健康受试者的生物等效性.方法 按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、双周期、交叉研究设计方法,随机交叉单次口服利奈唑胺片受试制剂与参比制剂600 mg,空腹状态下28例受试者完成试验,餐后状态下27例受试者完成试验,用LC-MS/MS法测定血浆中利奈唑胺的浓度,用WinNonlin 6.4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 受试者口服利奈唑胺片受试制剂与参比制剂600 mg后,在空腹状态下给药的血浆主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(15.88±4.31)和(15.34±4.56)μg·mL-1,tmax分别为(1.08±0.98)和(1.22±0.92)h,AUC0-t分别为(111.22±32.45)和(114.86±39.54)μg·mL-1·h,AUC0-∞分别为(117.72±35.09)和(120.38±42.47)μg·mL-1·h;在餐后状态下给药的血浆主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(13.84±3.44)和(13.00±3.13)μg·mL-1,tmax分别为(2.06±1.02)和(1.88±1.13)h,AUC0-t分别为(104.05±42.71)和(100.58±42.90)μg·mL-1·h,AUC0-∞分别为(110.29±44.61)和(107.56±45.46)μg·mL-1·h.2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90％置信区间在空腹状态下分别为96.71％～112.66％,92.71％～103.20％和93.56％～104.71％;在餐后状态下分别为97.31％～117.12％,94.52％～114.07％和93.45％～113.55％.结论 无论空腹还是餐后单次口服2种利奈唑胺片在中国健康受试者体内均具有生物等效性.