PVP-semi-IPN-PCL/PLA水凝胶制备及负载卡马西平药物共晶体外释放

通过N-乙烯基吡咯烷酮(N-vinyl pyrrolidone,NVP)在聚己内酯(polycaprolactone,PCL)、聚乳酸(poly(lactic acid),PLA)乙酸乙酯溶液中自由基聚合,制得聚乙烯吡咯烷酮(Polyvinylpyrrolidone,PVP)/聚己内酯、聚乳酸半互穿网络(semi-interpenetrating network,semi-IPN)水凝胶(PVP-semi-IPN-PCL/PLA).实验制得疏水/亲水比例分别为1:9、3:7、5:5的三种水凝胶.采用溶剂挥发法制备卡马西平-丁二酸药物共晶(carbamazepine-succinic acid,CBZ-SUC).使用 PVP-semi-IPN-PCL/PLA 负载 CBZ-SUC 共晶,考察上述三种凝胶药物载体的载药能力及体外释放行为.使用1:9、3:7、5:5比例凝胶制备了载药量分别为17％、19％、21％,包封率分别为71％、83％、89％的载药凝胶,其在37℃,pH=6.8 PBS溶液中体外释放效果均优于未使用凝胶载体的CBZ-SUC共晶.其中,3:7组载药凝胶的累积释放量最高,溶解96h时累积释放量达到约70％.实验结果表明PVP-semi-IPN-PCL/PLA对CBZ-SUC药物共晶具有负载和控释能力,通过将药物共晶与凝胶药物载体两种手段相结合,能够抑制药物共晶的溶液介导相转变现象,为改善难溶性药物溶解行为,提高其生物利用度提供了一个有效手段.