简易合成天然修饰核苷2′-脱氧古鸟苷

该文用改良的Pinner反应(通过加乙酰氯到甲醇中产生HCl,取代直接通HCl气体),将7-氰基-7-脱氮-2′-脱氧鸟苷(dPreQ0)转化为7-甲脒基-7-脱氮-2′-脱氧鸟苷(2′-脱氧古鸟苷,dG+),产率为92.59％,其化学结构经核磁共振、高分辨质谱分析确证.优化了关键中间体dPreQ0的合成纯化工艺.采用改良的Pinner反应,以2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-d]嘧啶为起始物,通过7步反应制备dG+的总反应产率达到33％.dG+及其中间体的合成方法对其规模化合成具有重要意义,也为生物技术的发展提供支持.