孟鲁司特钠咀嚼片在健康人体内的生物等效性

目的 评估空腹状态下孟鲁司特钠咀嚼片在人体内的生物等效性.方法 试验采用随机、交叉、单剂量、两周期、两序列设计.入组的24例健康受试者在空腹状态下口服孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂或参比制剂5 mg,用高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中的药物浓度,用WinNonlin?7.0软件按非房室模型进行药代动力学参数的计算,并采用SAS 9.4统计软件分析两种制剂的生物等效性.结果 空腹单次给药后,孟鲁司特钠主要药动学参数如下:受试制剂、参比制剂的最大血药浓度(Cmax)分别为(247.83±65.49)和(277.08±56.09)μg/L;达峰时间(Tmax)分别为(3.15±1.40)和(2.79±0.94)h;半衰期(t1/2)分别为(5.02±0.60)和(5.07±0.59)h;从0时到最后计算时间点浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(1862.74±409.99)和(1937.62±436.24)μg·h/L;从0时到无限时间浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为(1939.89±442.26)和(2012.45±480.69)μg·h/L.受试制剂与参比制剂的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值比的90％置信区间均在80.00％～125.00％之间.结论 在空腹状态下,孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂与参比制剂具有生物等效性.