恩杂鲁胺的合成进展
Chinese Journal of Medicinal Chemistry（2022）
Abstract
恩杂鲁胺是首个上市的第二代非甾体雄激素受体拮抗剂,用于治疗已扩散或复发的去势抵抗性前列腺癌.随着恩杂鲁胺在前列腺癌治疗中的广泛应用及其对雄激素受体高表达的乳腺癌具有潜在治疗效果的发现,市场对恩杂鲁胺原料药的需求不断增加.因此,研究适用于工业化生产恩杂鲁胺合成方法具有重要的意义.恩杂鲁胺的合成的关键是构建硫代乙内酰脲环,本文以构建硫代乙内酰脲环方法的不同,对恩杂鲁胺的合成方法进行总结,对近十年文献和专利报道的恩杂鲁胺合成方法作以综述.
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