含硫醚、硒醚及二硫键链接侧链的小檗碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
Chemistry（2022）
Abstract
为开发高效低毒的抗肿瘤天然产物衍生物,依据药物拼合原理设计并合成了 10个新型小檗碱衍生物.将盐酸小檗碱与含单硫醚、单硒醚和二硫键脂肪链片段通过缩合反应得到目标化合物,其化学结构均经过核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证.采用噻唑蓝(MTT)法考察其体外抗肿瘤活性,结果表明,7个化合物针对不同的癌细胞株的抑制活性优于盐酸小檗碱,同时对人正常肝细胞L02的毒性较低.化合物3e的体外抗肿瘤活性最佳(针对BEL-7402的IC50值为8.70μmol/L,选择性指数为3.61),可对其深入研究用以开发高效低毒的抗肿瘤药物.
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