亮菌甲素衍生物的设计、合成及抗炎活性研究

以亮菌甲素为先导化合物,对5位羟基进行结构修饰,设计并合成了一系列亮菌甲素衍生物.以3,5-二羟基苯甲醇和2-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯为起始原料,经环合、取代、氧化反应合成了15个亮菌甲素衍生物8a～8h,10a～10g.所有化合物结构经1 H NMR、13 C NMR和ESI-MS确证,并测定了所有化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞分泌TNF-α和IL-6的抑制作用.实验结果表明,所有目标化合物对TNF-α和IL-6具有一定的抑制作用.化合物10f的抑制活性最强,且强于先导化合物亮菌甲素.