PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒制备及其体外释放性能研究

为了制备具有亲水段聚乙二醇(PEG)修饰的氟苯尼考聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,筛选出其最优处方并对其进行评价,试验采用乳化-溶剂挥发法,以PEG4000-PLGA作为载体材料制备PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-PEG4000-PLGA NPs),通过单因素考察,以乳化剂聚乙烯醇(PVA)浓度、药脂比、油/水相体积比和氟苯尼考浓度为考察因素,包封率为考察指标,采用L9(34)正交试验设计选出最优处方,以葡聚糖凝胶法测定包封率,并进行体外释放试验.结果表明:制备FF-PEG4000-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度1.5％,氟苯尼考浓度0.8 mg/mL,药脂比(氟苯尼考:PEG4000-PLGA)1∶5,油水相体积比1∶8,此时包封率为(81.04±1.04)％,处方的重现性较好且工艺稳定可行.在体外药物释放试验中,FF-PEG4000-PLGA NPs释放速率明显较氟苯尼考慢且平稳,后期可持续平稳释放至96小时,累计释放率约94％.说明制备的FF-PEG4000-PLGA NPs具有较高的包封率和良好的缓释作用,重现性好.