去泛素化酶小分子抑制剂抗肿瘤作用研究:新进展和新思路
Acta Pharmaceutica Sinica（2022）
Abstract
泛素-蛋白酶体通路异常是导致蛋白质内稳态失控的重要因素.而在该过程中,负责移除蛋白底物泛素链的去泛素化酶至关重要,其活性或表达异常可造成关键致癌/抑癌蛋白的功能变化,直接或间接导致肿瘤发生发展和恶性演进.基于此,靶向去泛素化酶的小分子抑制剂发现及研究己经成为抗肿瘤候选药物的热点领域之一.本综述将重点介绍泛素-蛋白酶体通路、尤其是去泛素化酶对肿瘤的调控作用和机制,介绍去泛素化酶小分子抑制剂在肿瘤治疗研究中的应用,并针对小分子抑制剂的研究现状和最新进展展开讨论,为基于去泛素化酶的抗肿瘤新策略研究提供思路.
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