吲哚美辛包合物可溶性微针的制备及体内外特性研究

目的 制备载有吲哚美辛包合物的可溶性微针,考察其体外透皮性能并进行药动学特性研究.方法 采用溶液搅拌-冷冻干燥法制备吲哚美辛/羟丙基-β-环糊精包合物,正交试验筛选最佳制备处方.通过两步法将包合物负载于可溶性微针,用Parafilm模拟皮肤测试微针穿刺能力,以改良Franz扩散池进行体外经皮释放实验.建立HPLC测定大鼠血浆中吲哚美辛的方法,评价微针用于大鼠给药的药动学特征.结果 最佳处方制备的包合物包埋率为56.84％,载药量为11.90％;微针对第3层Parafilm的刺穿率为92％;IDM-HP-β-CD微针的初始体外经皮渗透速率和单位面积渗透量显著高于IDM-HP-β-CD溶液以及IDM饱和溶液;药动学结果显示微针与市售贴片相比能快速达到较高血药浓度,减少时滞.结论 包合物可溶性微针提高了药物溶解度和载药量,快速释放并显著提高药物的生物利用度,为吲哚美辛的临床应用开发了新的途径.