苯磺顺阿曲库铵合成工艺的优化

目的 优化苯磺顺阿曲库铵的合成工艺.方法 以3,4-二甲氧基苯乙胺和3,4-二-甲氧基苯乙酸为原料,依次经酰化、脱水环化及还原反应制得四氢罂粟碱.采用半量拆分法,以D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸为拆分剂,将四氢罂粟碱外消旋体拆分得到R-四氢罂粟碱.再通过麦克尔加成,氮甲基化等反应得到苯磺顺阿曲库铵.结果 目标产物的结构通过质谱、核磁共振氢谱和碳谱进行了确证,纯度经HPLC检测为99.18％,总产率为24.79％.结论 优化后的合成工艺具有反应条件温和、操作简便和反应产率高的优点,为工业化生产提供了参考.