首创的选择性雌受体降解剂氟维司群
Acta Pharmaceutica Sinica（2021）
摘要
1 研发背景
20世纪60年代研制非甾类避孕药,最后研制出治疗乳腺癌的他莫昔芬,成为首创的选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulator,SERM),于1977年FDA批准上市.他莫昔芬称作受体功能调节剂而不是雌激素完全拮抗剂,是因为存在一部分激动作用,对幼年大鼠有弱激动作用,却可完全阻断雌二醇促子宫生长作用.对妇女主要表现抗雌激素活性,但也有雌激素样作用,如促进阴道角化和肝脏合成白蛋白等.20世纪90年代业界致力于研制雌受体的完全拮抗剂,本品即在此背景下展开的.
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