尼莫地平PEG-PLGA纳米粒的制备及其处方优化

目的:负载尼莫地平的聚乙二醇修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(ethylene glycol-poly(lactin-co-glycolic acid),PEG-PLGA)]纳米粒,并对其进行制备工艺、质量评价以及体外释放等相关性研究.方法:以PEG-PLGA为药物载体,采用乳化溶剂挥发法成功制备尼莫地平载药纳米粒.单因素实验和响应面法设计优化处方工艺,透射电子显微镜观察纳米粒形态,激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,HPLC法测定其包封率及载药量并考察其体外释药特性.结果:制备的尼莫地平纳米粒外观呈实心球体,大小均匀且分散性良好;平均粒径为(183.2±3.30) nm,PDI为(0.115±0.049),Zata电位为(-11.78±2.16) mV;平均包封率为84.99％,平均载药量为2.45％;尼莫地平原料药在4h时基本释放完全(达到95％左右),而尼莫地平纳米粒在4h时释放仅为43.9％,在第24 h时累计释放度达到(83.66±2.57)％.与对照组相比,制剂组释放缓慢,符合实验设计缓释的要求.结论:本实验成功制备了尼莫地平PEG-PLGA纳米粒,其体外释药具有明显缓释特征,为心脑血管疾病的治疗奠定了基础.