F127/SWCNTs对P-gp底物在大鼠小肠吸收影响的研究

目的:考察3种F127/SWCNTs载体系统的稳定性及对小肠P-糖蛋白(P-gp)药泵的抑制作用.方法:将F127/SWC-NTs稀释至不同浓度后于4℃放置15d,检测CNTs含量、粒径、Zeta电位等参数的变化;采用大鼠在体单向灌流模型进行肠吸收试验,以P-gp特异性底物罗丹明123(R-123)大鼠回肠段的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Pa.)为考察指标,评价F127/SWCNTs对R-123肠吸收的影响.结果:储存稳定性和稀释稳定性均表明其中F127/SWCNT-COOH与F127/SWC-NT-OH在15d内4℃放置稳定性良好,无明显沉淀析出,粒径和含量稳定.3种F127/SWCNTs均可在不同程度增加R-123在回肠段的吸收,且具有浓度依赖性.结论:F127/SWCNTs可能通过抑制P-gp药泵作用改善P-gp底物药物的口服生物利用度,为药物特异性口服应用创造独特机会.