靶向E3泛素连接酶的药物研究进展
Chinese Pharmacological Bulletin（2021）
摘要
泛素-蛋白酶体系统是真核细胞蛋白质降解的重要途径之一,在细胞的增殖、分化、凋亡以及DNA的修复等生理活动的调节中起着重要作用.E3泛素连接酶是泛素-蛋白酶体系统的重要组成部分,决定底物识别的特异性.E3泛素连接酶的失调会引起癌症、阿尔茨海默症和帕金森病等多种疾病.本文对靶向E3泛素连接酶的药物在癌症、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病并发症、动脉粥样硬化以及炎症性肠炎等领域的研究进展进行了总结.目前能够开发成为药物的靶向E3泛素连接酶的小分子抑制剂或激动剂数量不多,我国在天然产物的研究与开发方面具有突出的优势,很多天然产物都具有靶向E3泛素连接酶的活性,值得进一步开发应用.
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