天然杀线虫先导化合物Waltherione A类似物的合成及杀线虫活性

为了找出天然杀线虫先导生物碱Waltherione A的关键药效基团并简化其结构,以2,3-二甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经过分子内傅克烷基化反应形成苯并七元氧桥环,并用不同的取代基与桥环相连,合成了12个Waltherione A类似物,其中8个化合物未见文献报道,所有目标化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证.采用浸虫法测定了目标化合物对南方根结线虫Meloidogyne incognita的杀虫活性.结果表明:目标化合物杀线虫的活性均低于Waltherione A,其中化合物A-12在200μg/mL下对南方根结线虫2龄幼虫72 h的致死率为69.7％.A-12的杀线虫活性高于其他目标化合物,表明芳香取代基与苯并七元氧桥环相连时对化合物活性的提升存在积极作用,这为进一步的结构优化提供了方向.