牛贝消核提取物血清药物化学的初步研究

目的:对抗结核中药牛贝消核提取物进行血清药物化学初步研究,通过分析入血成分,探讨牛贝消核发挥药效的物质基础.方法:2018年4月至2019年6月在中国人民解放军总医院第八医学中心全军结核病研究所制备桔梗、白及、鱼腥草和牛蒡子标准品溶液及牛贝消核供试品;55只小鼠随机分为11组,每组5只:1～5组为牛贝消核提取物组,每只小鼠每天给予1.25 mg/g牛贝消核提取物灌胃;6～10组为牛蒡苷组,每只小鼠每天给予0.3mg/g牛蒡苷灌胃;11组为空白对照组,给予蒸馏水灌胃;连续灌胃7 d.于末次给药后0.5、1、2、4、6 h小鼠眼眶后静脉丛取血,制备血清供试品溶液.采用高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography,HPLC)分析各中药标准品、牛贝消核提取物供试品及各组小鼠给药后血清供试品溶液,分析色谱图中各物质保留时间;然后参照对照品初步鉴定牛贝消核提取物的入血成分.结果:通过牛贝消核提取物和各药材标准品重叠色谱图中可以看出,牛贝消核提取物保留时间为7.1 min处的色谱峰所对应的物质来源于桔梗,保留时间为13.5 min、15.5 min、21.2 min处的色谱峰所对应的物质来源于白及,保留时间为16.3 min的色谱峰所对应的物质来源于牛蒡子,并进一步鉴定为牛蒡苷化合物.牛贝消核提取物和牛蒡苷给药后血清样本与空白血清比较,均在17.5～22.5 min发现有吸收峰.结论:HPLC分析可作为牛贝消核中桔梗、白及、鱼腥草和牛蒡子提取的质量控制方法,检出的牛贝消核提取物血中移行成分可能是牛蒡苷代谢产物,其余药效成分入血微量未检出.