甲磺酸仑伐替尼胶囊随机开放两周期交叉生物等效性研究

目的:评价健康受试者空腹和餐后条件下单剂量服用甲磺酸仑伐替尼胶囊受试制剂和参比制剂的生物等效性.方法:采用随机、开放、单剂量、自身交叉设计,LC-MS/MS法测定健康受试者空腹或餐后给药后血浆仑伐替尼浓度,使用Phoenix WinNonlin 8.2软件计算药动学参数,使用SAS 9.4软件进行生物等效性(BE)评价.结果:空腹BE试验:32例健康受试者分别单次空腹服用仑伐替尼受试制剂和参比制剂4 mg后,Cmax,AUC0-t及AUC0-∞的几何均值的比值分别为98.32％,102.57％和102.35％,90％置信区间(90％CI)分别为89.65％ ～107.82％,97.85％ ～107.52％和97.73％ ～107.19％,均落在等效区间80.00％ ～125.00％范围内.餐后BE试验:32例健康受试者分别高脂餐后服用受试制剂和参比制剂4 mg后,Cmax,AUC0-t及AUC0-∞的几何均值的比值分别为107.92％,102.14％和102.29％,90％CI分别为99.27％ ～117.34％,99.43％ ～104.93％和99.69％ ～104.96％,均落在等效区间80.00％ ～125.00％范围内.结论:2种制剂在空腹和餐后条件下具有生物等效性.