环保型抑菌剂5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,2-a]吡嗪的合成

[目的]为寻找具有较高生物活性的5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪类环保抑菌剂.[方法]以吡啶-2-甲酸、2-哌嗪酮以及取代苯甲酸为初始原料,经5步反应,合成了 3个5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪化合物8a～8c,其结构经1H NMR、元素分析及高分辨质谱确证且进行抑菌活性测定.[结果]目标化合物8b的抑菌活性较好,对大肠杆菌(Eschierichia coli)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的MIC值均低于对照药剂阿米卡星.[结论]目标化合物8b可作为先导化合物进一步设计合成抑菌剂.